1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  3. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶,可调节真核生物的多种细胞功能,包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶,即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ),CK1 激酶磷酸化各种底物,在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶,可催化 300 多种蛋白质的磷酸化,这些蛋白质与调节多种细胞功能有关,例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50733
    CX-5011 free base Inhibitor
    CX-5011 free base 是一种有效的 CK2 抑制剂。CX-5011 free base 还是一种 Rac-1 激活剂。CX-5011 free base 可诱导巨泡式细胞死亡 (methuosis) 并促进巨胞饮作用。CX-5011 free base 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CX-5011 free base 可降低 rpS6 磷酸化的表达。
    CX-5011 free base
  • HY-160532
    CK1α degrader-1 Degrader
    CK1α degrader-1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂,DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader-1可用于癌症的研究。
    CK1α degrader-1
  • HY-148233S
    JNJ-6204 99.75%
    JNJ-6204 是一种 CSNK1DCSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50=2.3 nM; CSNK1E IC50=137 nM),且具有良好的脑渗透性。
    JNJ-6204
  • HY-12279B
    Umbralisib sulfate Inhibitor
    Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib sulfate
  • HY-12279A
    Umbralisib tosylate Inhibitor
    Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib tosylate
  • HY-169347
    dCK1α-2 Degrader
    dCK1α-2 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂,能够靶向 p53 通路相关靶点。dCK1α-2 在小鼠模型中发挥出抗肿瘤效力,能够提高 p53 相关基因表达。
    dCK1α-2
  • HY-12470A
    PF-4800567 hydrochloride Inhibitor
    PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1 的抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。
    PF-4800567 hydrochloride
  • HY-14393S
    Emodin-d4

    大黄素 d4

    Inhibitor
    Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin-d<sub>4</sub>
  • HY-151382
    CK2-IN-3 Inhibitor
    CK2-IN-3 是一种选择性的、有效的 CK2 抑制剂 (Kd: 12 nM), IC50 值为 1.51 μM (CK2α),7.64 μM (CK2α’)。CK2-IN-3 可用于癌症的研究。
    CK2-IN-3
  • HY-W842364
    CK1δ-IN-3 Inhibitor
    CK1δ-IN-3 (compound 376) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂。CK1δ-IN-3 可用于神经退行性疾病研究。
    CK1δ-IN-3
  • HY-169985
    CK2-IN-13 Inhibitor
    CK2-IN-13 (compound 12c) 是 CK2 的有效抑制剂,其 IC50 为 5.8 nM。CK2-IN-13 在癌症研究中发挥着重要作用。
    CK2-IN-13
  • HY-120267
    TID43 Inhibitor
    TID43 是一种 CK2 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。 TID43 可用于抗血管生成研究。
    TID43
  • HY-148455
    Casein kinase 1δ-IN-3 Inhibitor 99.93%
    Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂,pIC50 为 6.5376 M。
    Casein kinase 1δ-IN-3
  • HY-117332
    IQA Inhibitor
    IQA (CGP-029482) 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK2 抑制剂。
    IQA
  • HY-153747
    Casein kinase 1δ-IN-4 Inhibitor ≥98.0%
    Casein kinase 1δ-IN-4 (compound 567) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-4 在阿尔茨海默病的研究中具有研究潜力。
    Casein kinase 1δ-IN-4
  • HY-162336
    Casein kinase 1δ-IN-15 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-15 是酪蛋白激酶 1 (CK1δ) 的抑制剂,IC50 为 0.045 μM。
    Casein kinase 1δ-IN-15
  • HY-171277
    Casein kinase 1δ-IN-27 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-27 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1, CK1) 的抑制剂,可抑制 CK1αCK1δCK1εp38αIC50 分别为 22、16.5、9.41 和 14.8 nM。Casein kinase 1δ-IN-27 可抑制 DUX4 表达,IC50 为 10 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-27
  • HY-149292
    SR-4133 Inhibitor
    SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂,其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用,抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
    SR-4133
  • HY-169719
    CK1δ-IN-6 Inhibitor
    CK1δ-IN-6 (Compound 303) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂。CK1δ-IN-6 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    CK1δ-IN-6
  • HY-135816
    CK2/PIM1-IN-1 Inhibitor
    CK2/PIM1-IN-1 是 CK2PIM1 的抑制剂,对 CK2PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
    CK2/PIM1-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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